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Basierend auf den jüngsten Berichten Verstärkung von Maßnahmen der Arylalkylamine (Fendilin [N- (3,3-Diphenylpropyl) -α-Methylbenzylamin] und Prenylamin [N- (3,3-Diphenylpropyl) -α-Methylphenethylamin]), Aminosäuren beschreiben (l- Phenylalanin, L-Leucin und L-Isoleucin), und Dipeptide (L-Phe-Phe und L-Phe-Leu) auf Baclofen-induzierte Reaktionen in kortikalen Scheiben haben wir untersucht, ob diese Verbindungen als positive allosterische Modulatoren an GABAB-Rezeptoren wirken kann . Im Gegensatz zu den zuvor beschriebenen allosterische GABAB Rezeptormodulator CGP7930 (2,6-Di-tert-butyl-4- (3-Hydroxy-2,2-dimethyl-propyl) -phenol), diese Verbindungen nicht zu verbessern hat GABAB Rezeptor-vermittelte Guanosin 5 'O- (3-thiotriphosphat) [GTP (γ) 35 S] verbindlich in nativen oder rekombinanten Zellmembranpräparationen. Auch in einem kompetitiven Bindungsassay mit dem Radioliganden-Antagonist [3 H] CGP62349, CGP7930, aber nicht die anderen Verbindungen, verbesserte die Affinitäten von γ-Aminobuttersäure (GABA) für native GABAB-Rezeptoren aus Rattenhirn Kortex. Schließlich wird Belstaff Herren Lederjacke Framingham in einem zellulären Assay (Ca2 + Signalisierung in einer Belstaff Billig Kaufen rekombinanten Zelllinie) wurde CGP7930 wieder die einzige Verbindung gefunden, die GABA Antwort zu verstärken. Daraus wird geschlossen, dass die Arylalkylamine, Aminosäuren und Dipeptide getestet nicht als allosterische Modulatoren fungieren bei nativen und rekombinanten GABAB-Rezeptoren.
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